Glükokortikoidok szemészeti adagolásában

Ez utóbbi következményeként a helyi alkalmazás során felszívódó mennyiségek a szisztémás mellékhatások tekintetében kevésbé veszélyesek. Egyes lokális készítményeket clysma colitis ulcerosailletve gyomorsavrezisztens tabletta Crohn-betegség formájában is alkalmazzák.

👩‍⚕️Tüdőbetegségek Covid-fertőzés esetén

Hatásmód A kortikoszteroidok hatását intracelluláris receptorok közvetítik. Ezek az intracelluláris receptorok a géntranszkripciót reguláló receptorok nagy családjába tartoznak idesorolhatók még a nemi hormonok, a pajzsmirigyhormonok, a D3-vitamin, valamint a retinolsav receptora is.

Feltételezik, hogy minden sejtben mintegy 10— szteroidreszponzív gén található. Glukokortikoidok Sejtmagreceptorok. A glukokortikoidok, belépve a sejtekbe, a citoplazmában található specifikus receptorokhoz glukokortikoid-receptor α, GRα és glukokortikoid-receptor β, GRβ kötődnek.

kutya macska belégzési környezeti allergia atópia kutya bőrbetegség

A GRα-t már klónozták, aminosav-maradékot tartalmaz. A receptor, a citoplazmában hőshockfehérjékkel komplexet képez.

A szteroid—receptor komplex ezután dimereket képez, majd bejut a magba, és a DNS-molekula szteroidreszponzív részéhez kötődik. A hatás akár bizonyos gének repressziója a transzkripció megakadályozása vagy más gének indukciója a transzkripció iniciációja lehet Glukokortikoid vegyületek hatásmódja Rövidítések — Glu: glukokortikoid; R: receptor; CBG: kortikoszteroidkötő fehérje; GRE: glukokortikoidreszponzív elemek; Hsp: hőshock fehérje; DNS: dezoxiribonukleinsav; mRNS: messenger ribonukleinsav Génrepresszió bizonyos transzkripciós faktorok hatásának a gátlása révén jön létre.

Ezek a transzkripciós faktorok, normális körülmények között, a ciklooxigenáz-2 COX-2különböző citokinek és adhéziós faktorok, valamint az NO-szintáz indukálható izoformájának génjein kapcsolódnak.

A kollagenáz enzim génjeinek basalis és indukált transzkripciója módosul és az osteoblastokban az oszteokalcin gén D3-vitamin általi indukciója gátolt.

Flixotide Diskus mikrogramm/adag adagolt inhalációs por - MDD

Az indukció specifikus mRNS-ek képződését jelenti, amelyek ezt vigyázzon a szemére specifikus fehérjék szintézisét irányítják. A glukokortikoidok az intermedier anyagcserére gyakorolt hatásukban közreműködő enzimeken mint például a cAMP-függő protein-kináz kívül az annexin-1 korábbi terminológia szerint lipokortin-1 képződését is indukálják.

Az annexin-1 a glukokortikoidoknak a hypothalamusra és a hypophysis elülső lebenyére gyakorolt negatív feedback-hatásában jelentős szerepet játszik, továbbá gyulladásgátló hatással is rendelkezik, vélhetően a foszfolipáz A2 gátlása révén. Ahogyan az előre megjósolható, a glukokortikoidok gyulladásgátló hatásának kialakulásához több óra szükséges, mivel az annexin-1 és egyéb aktív fehérjék keletkezése relatíve lassú folyamat.

Gyors glukokortikoid - hatást mediáló receptorok A glukokortikoidok rendelkeznek olyan farmakológiai hatásokkal is, melyek az előbbiekben leírt hatásokhoz képest sokkal rövidebb idő alatt jönnek létre. Az ilyen non-genomikai glukokortikoidhatás nem a génekkel, hanem specifikus membránreceptorokkal történő interakció következtében jön létre.

Az ilyen gyors glukokortikoid-hatás biológiai jelentősége glükokortikoidok szemészeti adagolásában ez ideig nem teljesen tisztázott, de fontos szerepet játszhat egyes, az intermedier anyagcserére gyakorolt, valamint központi idegrendszeri lásd Bevezetés a pszichotrop szerek farmakológiájába című fejezetet hatásaikban.

A keletkező hormon—receptor komplexek dimerizálódnak, majd a DNS-sel kölcsönhatásba kerülve módosítják a géntranszkripciót: egyes fehérjék szintézisét indukálják, másokét viszont gátolják. Mineralokortikoidok Az aldoszteron, hasonlóan a glukokortikoidokhoz, specifikus intracelluláris receptorokhoz kötődik. Eltérően azonban a glukokortikoid-receptortól, amelyik a legtöbb szövetben előfordul, aldoszteron-receptorral csak néhány ún.

Ilyenek például a vesében, továbbá a vastagbélben és a húgyhólyagban lévő epithelialis sejtek. A mineralokortikoid-receptorokat tartalmazó sejtek 11β-hidroxiszteroid-dehidrogenáz aktivitással is rendelkeznek. Ez az enzim a kortizolt kortizonná glükokortikoidok szemészeti adagolásában, mely a mineralokortikoid-receptor iránt csak mérsékelt affinitást mutat, ily módon biztosítva, hogy ezek a sejtek valóban csak a súlyos új jövőkép hormon aldoszteron hatását közvetítsék.

Épp úgy, mint a glukokortikoidok esetében, az aldoszteronligandnak a receptorral történő kölcsönhatása specifikus fehérjék transzkripcióját eredményezi. A glukokortikoidokhoz hasonlóan a DNS-re gyakorolt hatáson kívül az aldoszteron is rendelkezik nem genomikai hatásokkal.

Share Link

Farmakológiai hatások Mineralokortikoidok Az aldoszteron fő hatását a vese distalis tubulusaiban és a gyűjtőcsatornában fejti ki, ahol serkenti a nátrium visszaszívását és egyidejűleg fokozza a kálium és a hidrogén szekrécióját.

Hyperaldosteronismusban jelentős nátrium- és vízretenció állhat fenn, megnő az extracelluláris folyadéktérfogat, hypokalaemia, alkalosis és hypertensio alakul ki. Glukokortikoidok Gyulladásgátló és immunszuppresszív hatás.

A glukokortikoidok jelentős gyulladásgátló és immunszuppresszív hatással rendelkeznek.

A gyulladás korai és késői manifesztációit egyaránt gátolják, azaz nem csak a vasodilatatio és a folyadékexszudáció miatti kezdeti bőrpírt, duzzanatot, továbbá fájdalmat, hanem a sebgyógyulást és a krónikus gyulladást kísérő sejtproliferációt is. A kórokozók, a fizikai és kémiai ártalmak, az autoimmun betegségek vagy hiperszenzitivitás okozta gyulladásos reakciókat egyaránt képesek mérsékelni. Mindazonáltal a gyulladásgátló és immunszuppresszív hatások fiziológiásnak is tekinthetők, amennyiben meggátolják a szervezet hatékony védekező reakcióinak túlzott voltát, amelyek egyébként a homeostasist veszélyeztetnék.

E szerek alkalmazása azonban azzal a ve-széllyel jár, hogy elnyomják szuppresszálják a fertőzéssel szembeni glükokortikoidok szemészeti adagolásában és csökkentik az esszenciális gyógyulási folyamatokat.

A farmakológia alapjai

Az intermedier anyagcserére gyakorolt hatások Szénhidrát—fehérje anyagcsere. A glukokortikoidok elsősorban a szénhidrát- és fehérje-anyagcserét befolyásolják. A glukóz felvételét és hasznosítását egyaránt csökkentik, ugyanakkor fokozzák a glukoneogenezist, ezáltal hyperglykaemiát okoznak. Egyidejűleg glükokortikoidok szemészeti adagolásában a glukóz glikogén formájában való tárolása, ami az emelkedett vércukorértékre adott válasz, a fokozott inzulinszekréció következményének tekinthető.

Csökken a fehérjeszintézis és fokozódik a fehérjék lebomlása, különösen az izomban.

Zsíranyagcsere permisszív hatás. A glukokortikoidok a katekolaminok által stimulált lipolízisre ún.

A katekolaminok a lipázt cAMP-függő kináz révén aktiválják, és ez igényli a glukokortikoidok jelenlétét. A hypothalamusra és az elülső hypophysislebenyre kifejtett negatív feedback-hatás Az endogén és az exogén glukokortikoidok egyaránt negatív feedback-hatást gyakorolnak a CRF és az ACTH szekréciójára.

Exogén glukokortikoidok — a CRF- és az ACTH-szekréciót depresszálva — gátolják az endogén glukokortikoidok szekrécióját, és így a mellékvesekéreg atrophiáját és inszufficienciáját okozzák.

• Látáskezelési gyakorlatok
• A környezeti allergia gyógyszeres kezelése kutya macska belégzési környezeti allergia atópia kutya bőrbetegség A környezeti allergia gyógyszeres kezelése A kutya macska környezeti allergia régebbi néven: belégzési allergia általában hatékonyan kezelhető gyógyszeresen, azonban fontos tudni, hogy a gyógyszerek segítségével valójában a tüneteket nyomjuk el, ez nem jelent valódi gyógyulást.

Ha a kezelés hosszan tartó, akár hónapokba kerülhet, míg a kezelés abbahagyását követően a mellékvesekéreg normális funkciója visszatér. A glukokortikoidok a kollagenáz enzim gén transzkripcióját módosíthatják, és gátolhatják az osteoblastokban a kollagén szintéziséért felelős gén D3-vitamin általi indukcióját.

Tartósan adva a glukokortikoidok csökkentik a csontmátrixot képző osteoblastok működését, és serkentik a csontmátrixot elbontó osteoclastok működését. Farmakokinetika Mivel az exogénen bejutatott hydrocortison és a szintetikus vegyületek disztribúciója és metabolizmusa lényegében megegyezik a természetes hormonokéval, először a természetes hormonok farmakokinetikáját ismertetjük.

A természetes hormonok farmakokinetikája Kortizol Disztribúció. A mellékvesekéregből felszabaduló kortizolaplazmában fehérjékhez kötődik.

A CBP mennyisége terhességben, ösztrogénkezelés hatására és hyperthyreosisban felszaporodik, hypothyreosisban és fehérjehiányos állapotban pedig csökken. A kortizol féléletideje a keringésben mintegy 60—90 perc. A féléletidő hosszabb lehet, ha a kortizol hydrocortison nagy mennyiségben kerül alkalmazásra, továbbá stressz-szituációban, hypothyreosisban, májbetegségben.

A farmakológia alapjai | Digitális Tankönyvtár

A kortizon nagy része és a maradék kortizol a májban inaktiválódik oly módon, glükokortikoidok szemészeti adagolásában az A gyűrűben a C4—C5 közötti kettős kötés telítődik, majd a 3-hidroxiszteroid-dehidrogenáz hatására tetrahidrokortizon és tetrahidrokortizol keletkezik.

A Con lévő ketocsoport redukciója révén egy kevés kortollá, illetve kortolonná alakul. Az aldoszteron féléletideje rövidebb, mint a kortizolé, csupán 15—20 perc. Nem kötődik plazmafehérjékhez.

Főleg a májban metabolizálódik, hasonlóan a kortizolhoz. A 24 órás vizeletben mintegy 50 μg konjugált tetrahidroaldoszteron jelenik meg.